Pentazocina
| pentazocina | |
|---|---|
| Características generales | |
| Fórmula molecular o cruda | C 19 H 27 NO |
| Masa molecular ( u ) | 285,42 g/mol |
| número CAS | |
| Número EINECS | 206-634-6 |
| código ATC | N02 |
| PubChem | 441278 |
| Banco de medicamentos | DB00652 |
| SONRISAS | CC1C2CC3=C(C1(CCN2CC=C(C)C)C)C=C(C=C3)O |
| Datos farmacocinéticos | |
| biodisponibilidad | ~ 20% |
| Metabolismo | hepático |
| Media vida | 2-3 horas |
| Excreción | renal |
| Información de seguridad | |
La pentazocina es una droga sintética perteneciente a la clase de los analgésicos , con acción similar a la morfina .
Se administra en ampollas y comprimidos para el control del dolor medio o intenso. Pertenece al grupo de los denominados opioides menores , ya que su efecto analgésico es menor que el de la morfina . Como todos los medicamentos de esta clase, puede causar depresión respiratoria , inhibición de la tos , estreñimiento , náuseas y vómitos ; también puede producir adicción a las drogas y efectos psicóticos. Además, a diferencia de la mayoría de los demás opioides, provoca el efecto techo , cuando se alcanza una dosis determinada (que difiere de una persona a otra), ya no se obtiene un aumento del alivio del dolor ni de los efectos secundarios, incluso aumentando más la dosis.
En los últimos tiempos, la pentazocina ha sido reemplazada por fármacos más seguros y efectivos.
Usos
médico
La pentazocina se utiliza principalmente para tratar el dolor de moderado a intenso . [1]
Recreativo
En la década de 1970 se generalizó el uso de una combinación de pentazocina con tripenamina , produciendo una sensación de euforia . Se añadió un antagonista de los opioides µ , la naloxona , para evitar el mal uso de los preparados orales que contenían pentazocina . [2] La incidencia del uso recreativo ha disminuido precipitadamente desde entonces.
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Hay estudios en curso sobre la capacidad de la pentazocina para reducir los síntomas de manía en personas con trastorno bipolar en la fase maníaca de la enfermedad. [3]
Efectos adversos
Los efectos secundarios son similares a los de la morfina , pero la pentazocina, debido a su acción sobre el receptor opioide kappa , es más probable que cause efectos psicotomiméticos con alucinaciones, pesadillas y delirios. [1] En dosis altas puede causar hipertensión o frecuencia cardíaca rápida . [4] Cuando se administra por vía intravenosa después de un infarto de miocardio, puede aumentar el trabajo cardíaco. [4] La depresión respiratoria es un efecto secundario común, pero está sujeta a un efecto máximo, de modo que a una determinada dosis, el grado de depresión respiratoria ya no aumentará con el aumento de la dosis. [4] Rara vez causa agranulocitosis , eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica . [4]
Después de múltiples inyecciones de lactato de pentazocina, se han producido necrosis graves en el lugar de la inyección y sepsis . Los estudios en animales han demostrado que la pentazocina se tolera peor por vía subcutánea que por vía intramuscular .
Farmacodinámica
Se cree que actúa activando (agonista) los receptores opioides κ a nivel espinal y bloqueando (antagonista) los receptores opioides μ a nivel supraespinal.
Notas
- ^ a b Asociación médica británica. y Royal Pharmaceutical Society of Great Britain., BNF 65: Formulario nacional británico: marzo de 2013 a septiembre de 2013. , ISBN 978-0-85711-084-8 , OCLC 841751825 . Consultado el 9 de noviembre de 2020 .
- ^ DailyMed , en dailymed.nlm.nih.gov . Consultado el 9 de noviembre de 2020 .
- ^ Elena H. Chartoff y Maria Mavrikaki, Diferencias sexuales en la función del receptor opioide kappa y su impacto potencial en la adicción , en Frontiers in Neuroscience , vol. 9, 2015, pág. 466, DOI : 10.3389/fnins.2015.00466 . Consultado el 9 de noviembre de 2020 .
- ^ a b c d Digital Medicines Information Suite , en MedicinesComplete . Consultado el 9 de noviembre de 2020 .
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